Paroksetyna jest lekiem, który jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu 5-hydroksytryptaminy (5-HT, serotonina). Jest to lek, który jest często stosowany w leczeniu różnych zaburzeń, takich jak zespół depresyjny, zespół lęku społecznego/fobii społecznej, lęku uogólnionego, zespołu stresu pourazowego i lęku napadowego. W tym artykule przyjrzymy się dokładniej, jak działa paroksetyna, jakie są jej właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne.
Mechanizm działania paroksetyny
Paroksetyna działa przez selektywne hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach mózgu, co uważa się za klucz do jej skuteczności w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych. Jest to mechanizm, który różni się od mechanizmu działania leków trójpierścieniowych, czteropierścieniowych i innych dostępnych leków przeciwdepresyjnych.
Paroksetyna wykazuje niewielkie powinowactwo do cholinergicznych receptorów muskarynowych, co sugeruje, że ma bardzo słabe właściwości antycholinergiczne. Badania wykazały, że paroksetyna ma niewielkie powinowactwo do receptorów alfa1, alfa2 i beta-adrenergicznych, receptorów dopaminergicznych (D2), 5-HT1-podobnych, 5-HT2 i histaminowych (H1). W konsekwencji, paroksetyna nie wykazuje działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy ani działania hipotensyjnego.
Właściwości farmakodynamiczne paroksetyny
Paroksetyna nie upośledza funkcji psychoruchowych i nie zwiększa depresyjnego działania etanolu. Badania wykazały, że paroksetyna w dawkach przekraczających dawki potrzebne do zahamowania wychwytu 5-HT ma słabe działanie aktywujące. W przeciwieństwie do leków przeciwdepresyjnych hamujących wychwyt noradrenaliny, paroksetyna ma znacznie mniejszą tendencję do hamowania hipotensyjnego działania guanetydyny.
W leczeniu zaburzeń depresyjnych, paroksetyna wykazuje skuteczność porównywalną ze standardowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Istnieją dowody sugerujące, że paroksetyna może być skuteczna u pacjentów, u których standardowa terapia nie przyniosła oczekiwanych rezultatów.
Farmakokinetyka paroksetyny
Paroksetyna jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym i jest poddawana metabolizmowi pierwszego przejścia. W wyniku tego procesu, ilość paroksetyny obecna w krążeniu systemowym jest mniejsza niż ilość wchłonięta z przewodu pokarmowego.
Paroksetyna podlega intensywnej dystrybucji do tkanek, z obliczeń wynika, że tylko 1% paroksetyny obecnej w organizmie znajduje się w osoczu. W stężeniach terapeutycznych, około 95% paroksetyny wiąże się z białkami osocza.
Główne metabolity paroksetyny to polarne i skonjugowane produkty oksydacji i metylacji, które łatwo się wydalają. Mniej niż 2% podanej dawki paroksetyny wydala się z moczem w postaci niezmienionej, natomiast około 64% dawki w postaci metabolitów.
Podsumowanie
Paroksetyna jest silnym i selektywnym inhibitorem wychwytu 5-HT, co jest kluczem do jej skuteczności w leczeniu różnych zaburzeń psychicznych. Ma niewielkie powinowactwo do wielu innych receptorów, co oznacza, że nie wykazuje działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy ani działania hipotensyjnego. Farmakokinetyka paroksetyny jest dobrze zrozumiana, z paroksetyną dobrze wchłanianą po podaniu doustnym i intensywnie dystrybuowaną do tkanek.
